中药防己介绍


防己
(《本经》)

【异名】解离(《本经》),载君行(《本草蒙筌》),石解(《纲目》)。

【来源】为防己科植物粉防己、木防己及马兜铃科植物广防己、异叶马兜铃的根。

【植物形态】①粉防己,又名:石蟾蜍、山乌龟、汉防己、倒地拱、金丝吊鳖、白木香。
多年生缠绕藤本。根圆柱状,有时呈块状,外皮淡棕色或棕褐色。茎柔韧,圆柱形,有时稍扭曲,长达2.5~4米,具细条纹,枝光滑无毛,基部梢带红色。叶互生,质薄较柔,叶柄盾状着生,长与叶片相等;叶片外形近圆形,有3~5角,长4~6厘米,宽4.5~6厘米,先端锐尖,基部截形或稍心形,全缘,两面均被短柔毛,上面绿色,下面灰绿色。花小,蛑雄异株,为头状的聚伞花序,花梗长约0.5~1厘米;雄花花萼4,肉质,三角状,基部楔形,外面被毛,花瓣4,略呈半圆形,边缘微向内弯,具爪,雄蕊4,花药近圆形;雌花的花萼、花瓣与雄花同数,无退化雄蕊,心皮1,花柱3枚。核果球形,熟时红色,直径3~5毫米。花期4~5月。果期5~6月。
生于山野丘陵地、草丛或矮林边缘。分布浙江、安徽、江西、福建、广东、广西等地。

②广防己,又名:防己马兜铃。
多年生攀援蘑本,长达3~4米。根部粗大,圆柱形,栓皮发达。茎细长少分枝,灰褐色或棕黑色,密生褐色绒毛。叶互生;叶柄长1~4厘米,密生褐色绒毛;叶片长圆形或卵状长圆形,长3~17厘米,宽2~6厘米,先端渐尖或钝,基部心形或圆形,全缘,幼时两面均被灰白色绒毛,后渐脱落,老时质稍厚,主脉3条,基出。花单生于叶腋,花梗长约1~2厘米,被棕色短毛,花被筒状,长约5厘米,紫色,上有黄色小斑点,舷部不分裂,平展,中部收缩成管状,略弯曲,外面被毛;雄蕊6,附于柱头裂片的外面,组成合蕊柱,花丝几无或甚短;柱头3裂。蒴果,种子多数。花期5~6月。果期7~8月。
生于荒山的山坡灌丛或疏林中。分布广东、广西等地。

③木防己,又名:青藤香(《阳春县志》),小青藤、白山番薯、青檀香、青风藤、小葛藤。
缠绕性落叶藤本。根圆柱形。茎木质化,长达3米左右,小枝密被灰白色细柔毛。叶互生;叶柄长1~3厘米;叶片广卵形,有时3浅裂,长3~14厘米,宽2~9厘米,先端锐尖至钝圆,有短尖头,全缘或微波状,基部微心形至近截形;两面有灰褐色柔毛。花小,黄白色,雌雄异株,聚伞状圆锥花序腋生;雄花萼片6,2轮,卵形至广卵形;花瓣6,卵状披针形,先端2裂,基部两侧呈耳状;雄蕊6,药短,近球形;雌花的萼片、花瓣与雄花相似,有退化雄蕊6,心皮6,分离。核果近球形,直径5~8毫米,熟时蓝黑色,被白粉,内有1枚马蹄状种子。花期7~8月。果斯9~10月。
生于山坡、低地、丘陵地及路旁。分布河北、河南、陕西、山东、江苏、浙江、安徽、江西、湖北、四川、贵州、广东及福建等地。

本植物的茎叶(青檀香)亦供药用,另详专条。

④异叶马兜铃,又名:汉中防已。
攀援性半灌木,嫩枝密生黄褐色茸毛。叶互生,宽卵形,长4~20厘米,宽3~12厘米,基部心形,全缘,幼叶两面被柔毛,老后下面沿脉有毛;叶柄长2~10厘米,被黄褐色茸毛。花单生叶腋;花梗长2~6厘米,近中部着生一枚圆形苞片,被柔毛;花被长4~6厘米,密生短柔毛,筒部呈"U"字形弯曲,顶端3裂,裂片圆三角形,上面带紫色;雄蕊6,花药贴生于花柱体周围;子房下位,6室。蒴果黑褐色,长椭圆形,长3~7厘米,自基部开裂为6瓣,具多数种子。
生山坡灌丛中。分布西南及陕西、甘肃、湖南、湖北等地。

【采集】秋季采挖,洗净或刮去栓皮,切成长段,粗根纵剖为2~4瓣,晒干。异叶马兜铃根则在春、秋采挖。

【药材】①粉防己的干燥根呈圆柱形或半圆柱形或块状,多少弯曲,弯曲处有横沟而呈结节状的瘤块样,长10~15厘米,直径1~3厘米。未刮去栓皮者表面灰棕色,粗糙而多细皱,多数可见明显横向突起的皮孔,已刮除栓皮者,表面灰白色,较平滑,可见深色的横沟纹。切开面浅棕白色,粉质,维管束浅棕色,呈弯曲的横曲纹或皱纹。横断面平坦,有明显的浅棕色,呈弯曲的横曲纹或皱纹。质重而坚脆,易折断。气无,味苦。以去净栓皮,干燥,粗细均匀,质重,粉性大,纤维少者为仕。
主产浙江、安徽、江西、湖北等地。集散于汉口,故名汉防已。

②广防己的干燥根呈圆柱形或半圆柱形,体稍弯曲,弯曲处有深横沟,长8~15厘米,直径1.5~4.5厘米。未刮栓皮者,表面棕色,粗糙,且多纵皱纹;有的只刮掉部分栓皮,露出灰黄色的皮层;栓皮全部刮掉者,表面灰黄色,较光滑。切开面灰白色或浅棕黄色,缺乏粉质,可见纵向及横向或弯曲排列的维管束,顺着维管束的方向,易呈刺片状剥下。质坚硬,不易折断。横断面可见细而较密的放射状纹。气微香,味微苦而涩。以块大、粗细均匀、质重者为佳。
产广东、广西等地。

③木防己的干燥根呈圆柱形,屈曲不直。长约15厘米,直径1~2.5厘米。表面黑褐色,有深陷而扭曲的沟纹,可见横长的皮孔状物及除去支根的痕迹。质较坚硬,呈木质性,不易折断。断面黄白色,无粉质,皮部极薄,木部几全部木化,可见放射状狭窄的导管群穿过。气无,味微苦。
产于河南、陕西等地。部分地区仅草药中使用,参见"黑皮青木香"条。

④汉中防己为异叶马兜铃的根,呈圆柱形而弯曲。长8~15厘米,直径2~3厘米。通常均已除去外皮而呈浅棕黄色,残留的栓皮呈灰褐色,较平坦。质坚实,不易折断。断面黄白色,粉性,皮部较厚,木部可见放射状的导管群,导管群在中央方向多联合成1束,向外方2歧或3歧分叉。气微香,味苦。
产于陕西、甘肃、四川、贵州。

防己药材较为复杂,主要分粉防己和木防己两类。木防己药材包括广防己和汉中防已,有时也包括防己科的木防己。其中汉中防己,即《唐本草》所说"出汉中者"。此外,个别地区尚有以防己科植物青藤(参见"青风藤"条)、蝙蝠葛(参见"蝙蝠葛根"条)和马兜铃科植物淮通马兜铃(参见"淮通"条)、大叶马兜铃(参见"朱砂莲"条)等的根部作防己使用。

【化学成分】①粉防己根含生物碱约1.2%,其中有汉防己碱、防己醇灵碱、一种酚性生物碱、门尼新碱、门尼定,以及轮环藤酚碱等。

粉防己的生物碱,曾有种种异名,汉防己碱曾名汉防已甲素,防己醇灵碱即去甲汉防己碱,亦曾名汉防己乙素,酚性生物碱即汉防己丙素。门尼新碱原称木防己素甲,门尼定原称木防己素乙,分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。
粉防已根尚含黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油等。

②木防己根含木防已碱、异木防己碱、木兰花碱、木防己胺、木防己宾碱、甲门尼萨任碱、去甲门尼萨任碱等多种生物碱

【药理作用】①粉防己:㈠镇痛作用
用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强,其有效剂量为50毫克/公斤,半数致死量则为241~251毫克/公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性亦较大,故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明,甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用,甲素的作用强于乙素,其有效剂量大于吗啡的10~20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时,则汉防己总碱约为13,延胡索总碱约为40,当后二者合用时,镇痛效力不但不增加,反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性。有报告超过一定剂量,汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失,这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,因而削弱了镇痛作用。而国外报道,甲素对小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛阈7~10%。临床上30毫克口服或皮下注射,镇痛作用不显著。

㈡消炎及抗过敏作用
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。在这方面,甲素的作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。在切除肾上腺后,作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素,仍有此作用,故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天,则肾上腺中维生素C含量即不降低,二侧肾上腺也无肥大现象,尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加,说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中,能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克,能明显的降低严重休克症状的发生率,但对死亡率则无明显影响,对豚鼠组织胺休克,并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告,它和抗原性物质一样,能激活淋巴结,增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度,并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用,故应属于解热镇痛剂。

㈢对循环系统的作用
在麻醉猫身上,汉防己甲素有显著的降压作用,3~6毫克/公斤可使血压下降50~65%达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上,皆可见到血管的扩张,较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用,抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、

㈣对横纹肌的作用
汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。

㈤对平滑肌的作用
早年报告,汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上,此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制,较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱,氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加,收缩振幅减小。

㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用
汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用,但品种未经鉴定,浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用,其强度为依米丁的1/22,但超过小檗碱.甲素在1:4000时,在体外可杀癌细胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。

㈦其他作用
汉防己碱对犬呈催眠作用,与阿朴吗啡无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加,淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用,小剂量可致呼吸兴奋,反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠,有解热作用;不引起动物呕吐。

②木防己:木防己碱对发热家兔有降温作用,能使兔血压下降,血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠,子宫的收缩,大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响,可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量,静脉注射为0.05克/公斤,皮下注射为0.15克/公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5~1.0克/公斤,可引起动物运动麻痹及偶而惊厥,死于呼吸衰竭。

非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。用小鼠热板法,证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤,乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见"青木香"条。

【炮制】原药用水洗净,捞出润透,切片,晒干。

①《雷公炮炙论》:"夫使防己,要心花文黄色者,细锉,又锉车前草根相对同蒸半日后,出、晒,去车前草根,细锉用之。"

②《纲目》:"今人多去皮,锉,酒洗晒干用。"

【性味】苦,寒。

①《本经》:"味辛,平。"

②《药性论》:"汉防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。"

③《医学启源》:"气寒,味大苦。"

【归经】入膀胱、脾、肾经。

①《本草通玄》:"入太阳。"

②《本草新编》:"入肾。"

③《本草再新》:"入肝、脾、肾三经。"

【功用主治】行水,泻下焦湿热。治水肿臌胀,湿热脚气,手足挛痛,癣疥疮肿。

①《本经》:"主风寒温疟,热气诸痫。除邪,利大小便。"

②《别录》:"疗水肿、风肿,去膀胱热,伤寒寒热邪气,中风手脚挛急,止泄,散痈肿恶结,(治)诸?疥癣虫疮,通腠理,利九窍。"

③《药性沦》:"汉防己:治湿风口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺气嗽喘。木防己:治男子肢节中风毒风不语,主散结气痈肿,温疟,风水肿,治膀胱。"

④《医学启源》:"疗胸中(《本草发挥》引"胸中"作"腰")以下至足湿热肿盛、脚气,去留热。"

⑤《医林纂要》:"泻心,坚肾,燥脾湿,功专行水决渎,以达于下。"

⑥《本草再新》:"利湿,除风,解火,破血。治膀胱水肿,健脾胃,化痰。"

【用法与用量】内服:煎汤,1.5~3钱;或入丸、散。

【宜忌】阴虚而无湿热者慎服。

①《本草经集注》:"殷孽为之使。恶细辛。畏萆粟。杀雄黄毒。"

②《药性论》:"木防己:畏女菀、卤咸。"

③李杲:"上焦湿热者,不可用。"

④《本草经疏》:"凡胃虚阴虚,自汗盗汗,口苦舌干,肾虚小水不利,及胎前产后血虚,虽有下焦置热,均忌。"

⑤《得配本草》:"气分风热,小便不通,禁用。"

【选方】①治皮水为病,四肢肿,水气在皮肤中,四肢聂聂动者:防已三两,黄芪三两,桂枝三两,茯苓六两,甘草二两。上五味,以水六升,煮取二升,分温三服。(防己茯苓汤)

②治风水脉浮,身重汗出恶风者:防己一两,甘草半两(炒),白术七钱半,黄芪一两一分(去芦)。上锉麻豆大,每抄五钱匕,生姜四片,大枣一枚,水盏半,煎八分,去滓。温服,良久再服。服后当如虫行皮中,从腰下如冰,后坐被上,又以一被绕腰下,温令微汗。(防己黄芪汤)

③治膈间支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黧黑,其脉沉紧,得之数十日,医吐下之不愈:木防己三两,石膏十二枚(鸡子大),桂枝二两,人参四两。上四味,以水六升,煮取二升,分温再服。(木防己汤,①方以下出《金匮要略》)

④治膀胱水蓄胀满,几成水肿:汉防己二钱,车前、韭菜子、泽泻各三钱。水煎服。(《本草切要》)

⑤治水臌胀:汉防己一两,生姜五钱。同炒,随入水煎服,半饥时饮之。(《本草汇言》)

⑥治脚气肿痛:汉防己、木瓜、牛膝各三钱,桂枝五分,枳壳一钱。水煎服。(《本草切要》)

⑦治肺痿喘嗽:汉防己为细末。每服三钱,浆水一盏,同煎至七分,和滓温服之。(《儒门事亲》)

⑧治肺痿咯血多痰者:汉防己、葶苈等分。为末。糯米饮,每服一钱。(《古今录验方》)

⑨治遍身虫癣?疥:汉防己三两,当归、黄芪各二两,金银花一两。煮酒饮之。(《本草切要》)

⑩治遗尿,小便涩:防己、葵子、防风各一两。上三味,以水五升,煮取二升半,分三服,散服亦佳。(《千金方》)

【临床应用】治疗高血压病
从汉防己中提出的生物碱-汉防己甲素,具有降压作用。一般用片剂口服,每日120毫克,3次分服;血压过高者,增至每日180毫克。据110例Ⅱ期及Ⅲ期患者观察,经用药2~7个月后,显效13例,有效26例,一般疗效24例,无效47例,总有效率为55%。亦可采用注射剂行静脉注射,每次120毫克,每日2次;据200余例使用结果,疗效较口服片剂明显,作用较快,且无突然大幅度下降之反应,故为治疗高血压急症有效而稳妥之制剂。




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